Adjudin
 | |
| Kliniska data | |
|---|---|
| ATC-kod |
|
| Rättslig status | |
| Rättslig status | |
| Identifierare | |
| |
| CAS-nummer | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| Kemiska och fysikaliska data | |
| Formel | C15H12Cl2N4O _ _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 335,19 g·mol -1 |
| 3D-modell ( JSmol ) | |
| |
| |
  (vad är detta?)
| |
Adjudin ( AF-2364 ) är ett läkemedel som är under utveckling som ett potentiellt icke-hormonellt manligt preventivmedel , som verkar genom att blockera produktionen av spermier i testiklarna , men utan att påverka testosteronproduktionen . Det är en analog till kemoterapiläkemedlet lonidamin , en indazol-karboxylsyra, och ytterligare studier fortsätter att utföras på denna familj av läkemedel som möjliga preventivmedel.
Den 1 maj 2007 befann sig adjudin i fas II-studier på människor.
Som framgår av mogna råttor av hankön inducerar medlet reversibel könscellsförlust från sädesepitelet genom att störa cellvidhäftningsfunktionen mellan Sertoli och könsceller. Det försvagar vidhäftningen mellan Sertoli-cellen och mogna spermier , vilket leder till att den senare tappas ut och förloras. Eftersom det inte påverkar själva spermatogonien är förlusten av fertilitet reversibel. I experiment var hormonella nivåer ( FSH , LH , testosteron ) ostörda under administrering, och normal spermatogenes återkom i 95 % av tubuli hos råttor 210 dagar efter att läkemedlet hade avbrutits.
När det tas oralt har läkemedlet mycket låg biotillgänglighet . Den orala dos som är effektiv för preventivmedel är så hög att det har förekommit biverkningar i muskler och lever. Att koppla en Adjudin-molekyl till en muterad form av follikelstimulerande hormon kan lösa detta problem. Den muterade FSH är modifierad så att den inte längre inducerar av Inhibin B, men de membranbundna FSH-receptorerna på Sertoli-celler binder fortfarande till den och levererar Adjudin direkt till målcellerna. Adjudin-FSH kan antingen injiceras, tillföras i ett implantat eller som en gel.
En studie 2013 indikerade att Adjudin, liknande dess analog lonidamin , har egenskaper som hämmar cancertillväxt genom att rikta in sig på mitokondrier och blockera energimetabolism i vissa typer av tumörceller hos möss, vilket indikerar att det har potential som läkemedel för cancerterapi .
Den uppfanns av Chuen Yan Cheng .
externa länkar
- "Försök för alternativa manliga piller visar inga biverkningar" på Independent
- "Spermastoppande manligt pillerhopp" på BBC News
- Adjudin (en Lonidamine-analog) på MaleContraceptives.org