A23187
 | |
| Identifierare | |
|---|---|
| |
| CAS-nummer | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.052.786 |
| Kemiska och fysikaliska data | |
| Formel | C29H37N3O6 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 523,630 g·mol -1 |
| 3D-modell ( JSmol ) | |
| |
| |
  (vad är detta?)
| |
A23187 är en mobil jonbärare som bildar stabila komplex med tvåvärda katjoner ( joner med en laddning på +2). A23187 kalciumjonofor A23187 är också känd som kalcimycin , kalciumjonofor . , antibiotikum A23187 och Den produceras vid jäsning av Streptomyces chartreusensis .
Åtgärder och användningar
A23187 har antibiotiska egenskaper mot grampositiva bakterier och svampar . Det fungerar också som en divalent katjonjonofor , vilket gör att dessa joner kan passera cellmembran , som vanligtvis är ogenomträngliga för dem. A23187 är mest selektiv för Mn2 + , något mindre selektiv för Ca2 + och Mg2 + , mycket mindre selektiv för Sr2 + och ännu mindre selektiv för Ba2 + . Jonoforen används i laboratorier för att öka intracellulära Ca2 + -nivåer i intakta celler . Det kopplar också bort oxidativ fosforylering , processcellerna använder för att syntetisera adenosintrifosfat som de använder för energi. Dessutom hämmar A23187 mitokondriell ATPas- aktivitet. A23187 inducerar också apoptos i vissa celler (t.ex. muslymfomcellinje, eller S49- och Jurkat-celler ) och förhindrar det i andra (t.ex. celler som är beroende av interleukin 3 som har fått faktorn borttagen).
Inex Pharmaceuticals Corporation (Kanada) rapporterade en innovativ tillämpning av A23187. Inex använde A23187 som ett molekylärt verktyg för att göra konstgjorda liposomer laddade med läkemedel mot cancer som topotekan .
I IVF -fält kan Ca Ionophore användas vid låg befruktningshastighet efter ICSI-proceduren, särskilt med Globozoospermia (Round Head sperm syndrome), Ca Ionophore kommer att ersätta frånvaron av spermakrosom och spelar roll i oocytaktivering efter ICSI. Rekommenderad användning är 0,5 mikrogram/ml två gånger under 10 minuter avbruten med färskt medium med 30 minuters inkubation, följt av vanlig injicerad äggodling för IVF.
Biosyntes
De biosyntetiska kärnenzymerna tros inkludera 3 proteiner för biosyntesen av a-ketopyrroldelen, 5 för modulära typ I polyketidsyntaser för spiroketalringen, 4 för biosyntesen av 3-hydroxiantranilsyra, ett skräddarsytt enzym för N-metyltransferas, och ett tioesteras av typ II.
Kommersiell tillgänglighet
Kommersiellt är A23187 tillgänglig som fri syra , Ca 2+ salt och 4-bromerad analog.
- ^ "A23187" . Medicinsk ordbok online. 2006. Arkiverad från originalet den 10 december 2006 . Hämtad 2006-11-01 .
- ^ Abbott, Bernard; DS Fukuda; DE Dorman; JL Occolowitz; M Debono; L Farhner (1979). "Mikrobiell transformation av A23187, ett divalent katjonjonofor antibiotikum" . Antimikrobiella medel och kemoterapi . 16 (6): 808–812. doi : 10.1128/aac.16.6.808 . PMC 352958 . PMID 119484 .
- ^ "A23187" . Arkiverad från originalet den 3 november 2006 . Hämtad 2006-11-01 .
- ^ Liposomal inkapsling av topotecan förbättrar anticancereffektiviteten i murina och mänskliga xenograftmodeller cancerforskning
- ^ Effekt av kalciumjonofor på obefruktade oocyter efter ICSI-cykler; Iran J Reprod Med Vol. 10. Nr 2. s: 83-86, mars 2012.
- ^ Wu Q, Liang J, Lin S, Zhou X, Bai L, Deng Z, Wang Z (mars 2011). "Karakterisering av biosyntesgenklustret för pyrrolpolyeterantibiotikumet kalcimycin (A23187) i Streptomyces chartreusis NRRL 3882" . Antimikrob. Agenter Chemother . 55 (3): 974–82. doi : 10.1128/AAC.01130-10 . PMC 3067094 . PMID 21173184 .
- ^ A23187 Arkiverad 26 juni 2006, på Wayback Machine- produktsidan från Fermentek
externa länkar
- A23187 från AG Scientific, en annan leverantör
- A21387 från BIOMOL, en leverantörs produktsida
- Calcimycin från Bioaustralis, en leverantörs produktsida