Verucerfont

Verucerfont
Verucerfont.svg
Kliniska data

Administreringsvägar _
Oral
ATC-kod
  • ingen
Identifierare
  • 3-(4-metoxi-2-metylfenyl)-2,5-dimetyl-N-[(1S)-1-(3-metyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)propyl]pyrazolo[1, 5-a]pyrimidin-7-amin
CAS-nummer
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
ECHA InfoCard 100.158.110 Edit this at Wikidata
Kemiska och fysikaliska data
Formel C22H26N6O2 _ _ _ _ _ _ _
Molar massa 406,490 g·mol -1
3D-modell ( JSmol )
  • CC[C@@H](c1nc(no1)C)Nc2cc(nc3n2nc(c3c4ccc(cc4C)OC)C)C
  • InChI=1S/C22H26N6O2/c1-7-17(22-24-15(5)27-30-22)25-19-11-12(2)23-21-20(14(4)26-28( 19)21)16-9-8-10-18(29-6)13(16)3/h8-11,17,25H,7H2,1-6H3/t17-/m0/s1
  • Nyckel:NZQAFTPOKINLRY-KRWDZBQOSA-N

Verucerfont ( GSK-561,679 ) är ett läkemedel utvecklat av GlaxoSmithKline som fungerar som en CRF-1- antagonist. Kortikotropinfrisättande faktor (CRF), även känd som kortikotropinfrisättande hormon , är ett endogent peptidhormon som frisätts som svar på olika triggers såsom kronisk stress och aktiverar de två kortikotropinfrisättande hormonreceptorerna CRH-1 och CRH-2. Detta utlöser sedan frisättningen av kortikotropin (ACTH), ett annat hormon som är involverat i det fysiologiska svaret på stress.

Verucerfont blockerar CRH-1-receptorn och minskar därmed ACTH-frisättningen efter kronisk stress. Det är under utredning som en potentiell behandling för alkoholism , eftersom kronisk stress ofta är en faktor i både utveckling av alkoholism och återfall i återhämtande alkoholister. Det har visat lovande resultat i djurstudier. Men försök på människor har visat att även om de neuroendokrina effekterna översätts från djurmodeller, gör inte alkoholens anti-craving effekter det.

Se även