SRT-1720

SRT-1720
SRT1720.svg
Identifierare
  • N-[2-[3-(piperazin-1-ylmetyl)imidazo[2,1-b][1,3]tiazol-6-yl]fenyl]kinoxalin-2-karboxamid
CAS-nummer
PubChem CID
IUPHAR/BPS
ChemSpider
UNII
CompTox Dashboard ( EPA )
Kemiska och fysikaliska data
Formel C25H23N7OS _ _ _ _ _ _ _
Molar massa 469,57 g·mol -1
3D-modell ( JSmol )
  • C6CNCCN6Cc(n1c5)csc1nc5-c3ccccc3NC(=O)c4cnc2ccccc2n4
  • InChI=1S/C25H23N7OS/c33-24(22-13-27-20-7-3-4-8-21(20)28-22)29-19-6-2-1-5-18(19) 23-15-32-17(16-34-25(32)30-23)14-31-11-9-26-10-12-31/h1-8,13,15-16,26H,9- 12,14H2,(H,29,33)
  • Nyckel:IASPBORHOMBZMY-UHFFFAOYSA-N
  

SRT-1720 är ett experimentellt läkemedel som studerades av Sirtris Pharmaceuticals avsett som en liten molekylaktivator av sirtuin -subtypen SIRT1 . Substansen har studerats på djur, men säkerhet och effekt hos människor har inte fastställts.

Djurforskning

I djurmodeller av fetma och diabetes visade sig SRT1720 förbättra insulinkänsligheten och sänka plasmaglukosnivåerna i fett-, muskel- och levervävnad, samt öka mitokondriell och metabolisk funktion . Hos möss som blivit överviktiga och diabetiker genom att äta en diet med hög fetthalt och hög sockerhalt, fann en studie utförd vid National Institute of Aging att utfodring av chow infunderad med den högsta dosen av SRT1720 med början vid ett års ålder ökade medellivslängden med 18 % , och maximal livslängd med 5 %, jämfört med andra kortlivade överviktiga, diabetiska möss; emellertid levde behandlade djur fortfarande väsentligt kortare liv än normalviktiga möss som matades med normal foder utan drog. I en senare studie ökade SRT1720 medellivslängden för överviktiga diabetiska möss med 21,7 %, liknande den tidigare studien, men det fanns ingen effekt på maximal livslängd i denna studie. Hos normalviktiga möss som fick en standarddiet för gnagare ökade SRT1720 medellivslängden med bara 8,8 % och hade återigen ingen effekt på maximal livslängd.

Sedan upptäckten av SRT1720 har påståendet att denna förening är en SIRT1-aktivator ifrågasatts och försvarats ytterligare.

Även om SRT1720 för närvarande inte genomgår klinisk utveckling, nådde en besläktad förening, SRT2104 , fas II-studier på människa för metabola sjukdomar.

Se även