SN-38
Namn | |
---|---|
Föredraget IUPAC-namn
(4S ) -4,11-dietyl-4,9-dihydroxi-1,4-dihydro-3H , 14H - pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2- b ]kinolin -3,14-dion |
|
Andra namn 7-etyl-10-hydroxikamptotecin
|
|
Identifierare | |
3D-modell ( JSmol )
|
|
ChEBI | |
ChEMBL | |
ChemSpider | |
ECHA InfoCard | 100.171.154 |
PubChem CID
|
|
UNII | |
CompTox Dashboard ( EPA )
|
|
|
|
|
|
Egenskaper | |
C22H20N2O5 _ _ _ _ _ _ _ | |
Molar massa | 392,404 g/mol |
Om inte annat anges ges data för material i standardtillstånd (vid 25 °C [77 °F], 100 kPa).
vad är ?) ( |
SN-38 är ett antineoplastiskt läkemedel. Det är den aktiva metaboliten av irinotekan (en analog av kamptotecin - en topoisomeras I- hämmare) men har 1000 gånger mer aktivitet än irinotekan i sig. In vitro cytotoxicitetsanalyser visar att styrkan hos SN-38 i förhållande till irinotekan varierar från 2 till 2000 gånger.
SN38 bildas via hydrolys av irinotekan av karboxyesteraser och metaboliseras via glukuronidering av UGT1A1 .
Varianten av UGT1A1 i ~10% av kaukasierna som leder till dålig metabolism av SN-38 förutsäger irinotekantoxicitet, eftersom det då mindre lätt utsöndras från kroppen i sin SN-38 glukuronidform.
SN-38 och dess glukuronid förloras i gallan och tarmarna. Det kan orsaka symtom på diarré och myelosuppression som upplevs av ~25 % av patienterna som får irinotekan .
Interaktiv vägkarta
Klicka på gener, proteiner och metaboliter nedan för att länka till respektive artiklar.
Se även
- NK012 , en nanoenhetsformulering av SN-38
- Sacituzumab govitecan , ett antikropps-läkemedelskonjugat som använder SN-38 som cellgift.