Linifanib

Linifanib

Kliniska data
ATC-kod	Ingen
Rättslig status
Rättslig status	Undersökande
Identifierare
IUPAC-namn 1-[4-(3-amino-lH-indazol-4-yl)fenyl]-3-(2-fluor-5-metylfenyl)karbamid
CAS-nummer	796967-16-3
PubChem CID	11485656
IUPHAR/BPS	5657
ChemSpider	9660475   Y
UNII	CO93X137CW
KEGG	D09635   Y
ChEBI	CHEBI:91435
ChEMBL	ChEMBL223360   Y
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID40229834
ECHA InfoCard	100.206.772
Kemiska och fysikaliska data
Formel	C17H15F N5O _ _ _ _ _ _
Molar massa	324,339 g·mol -1
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild
LEDER Cc1ccc(F)c(NC(=O)Nc2ccc(-c3cccc4[nH]nc(N)c34)cc2)c1
InChI InChI=1S/C21H18FN5O/c1-12-5-10-16(22)18(11-12)25-21(28)24-14-8-6-13(7-9-14)15-3- 2-4-17-19(15)20(23)27-26-17/h2-11H,1H3,(H3,23,26,27)(H2,24,25,28) Nyckel:MPVGZUGXCQEXTM-UHFFFAOYSA-N

Linifanib ( ABT-869 ) är en strukturellt ny, potent hämmare av receptortyrosinkinaser (RTK), vaskulär endoteltillväxtfaktor (VEGF) och trombocythärledd tillväxtfaktor (PDGF) med IC ₅₀ på 0,2, 2, 4 och 7 nM för humana endotelceller, PDGF-receptor beta (PDGFR-p), KDR respektive kolonistimulerande faktor 1-receptor (CSF-1R). Det har mycket mindre aktivitet (IC50s > 1 μM) mot icke-relaterade RTK, lösliga tyrosinkinaser eller serin/treoninkinaser. In vivo linifanib är effektivt oralt i mekanismbaserade murina modeller av VEGF-inducerat livmoderödem (ED50 = 0,5 mg/kg) och korneal angiogenes (>50 % hämning, 15 mg/kg).