Iniparib

Iniparib

Kliniska data
ATC-kod	Ingen
Rättslig status
Rättslig status	Utvecklingen avbröts
Identifierare
IUPAC namn 4-jod-3-nitrobensamid
CAS-nummer	160003-66-7   N
PubChem CID	9796068
ChemSpider	7971834   Y
UNII	2ZWI7KHK8F
KEGG	D09913   N
ChEMBL	ChEMBL1170047   Y
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID30166784
ECHA InfoCard	100.210.980
Kemiska och fysikaliska data
Formel	C7H5IN2O3 _ _ _ _ _ _ _ _
Molar massa	292,032 g-mol -1
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild
LEDER c1cc(c(cc1C(=O)N)[N+](=O)[O-])I
InChI InChI=1S/C7H5IN2O3/c8-5-2-1-4(7(9)11)3-6(5)10(12)13/h1-3H,(H2,9,11)   Y Nyckel:MDOJTZQKHMAPBK-UHFFFAOYSA-N   Y
N Y (vad är detta?)

Iniparib ( INN , tidigare känd som BSI 201 ) var en läkemedelskandidat för cancerbehandling. Det troddes ursprungligen fungera som en irreversibel hämmare av PARP1 (därav en PARP-hämmare ) och möjligen andra enzymer genom kovalent modifiering , men dess effekter mot PARP motbevisades senare. Den genomgick kliniska prövningar för behandling av vissa typer av bröstcancer , men avbröts efter nedslående kliniska fas III-prövningar.

Historia

Iniparib var den första förmodade PARP-hämmaren som påbörjade kliniska fas III-prövningar . Den första gällde bröstcancer, en annan gällde skivepitelcancer . Preliminära resultat i juni 2009 om trippelnegativ bröstcancer var lovande. Senare resultat visade ökad medianöverlevnad för trippelnegativa bröstcancerpatienter från 7,7 till 12,2 månader.

Under 2009 började FDA snabbspåra den nya läkemedelsapplikationen av iniparib för trippelnegativ bröstcancer. Fas III-resultaten som avslöjades i januari 2011 var dock en besvikelse.

Iniparib studerades också som ett potentiellt kemoterapeutiskt medel i kampen mot maligna gliom , inklusive glioblastom . Gliom är en motståndskraftig typ av primär hjärntumör (ej metastatisk) som för närvarande har begränsade effektiva terapier, särskilt för patienter vars tumörer befinner sig på en inoperabel plats i hjärnan, såsom det inre av hjärnstammen.

Under American Society of Clinical Oncology- konferensen 2013 avslöjade Sanofi att iniparib misslyckades med att hjälpa lungcancerpatienter i ett sent skede, vilket fick företaget att avsluta forskningen om den en gång lovande substansen och ta en avgift på 285 miljoner dollar.