Halofuginon

Halofuginon
Kliniska data
Handelsnamn	Halocur
AHFS / Drugs.com	Internationella läkemedelsnamn
ATCvet-kod	QP51AX08 ( WHO ) ;
Rättslig status
Rättslig status	EU : Endast Rx ;
Identifierare
	IUPAC namn 7-brom-6-klor-3-[3-[(2S , 3R ) -3-hydroxi-2-piperidinyl]-2-oxopropyl]-4-kinazolinon ;
CAS-nummer	55837-20-2 ;
PubChem CID	400772;
ChemSpider	355164 ;
UNII	L31MM1385E;
ChEMBL	ChEMBL1199540 ;
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID0048260 ;
Kemiska och fysikaliska data
Formel	C16H17Br Cl N3O3 _ _ _ _ _ _ _
Molar massa	414,68 g·mol -1
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild;
	LEDER O=C(CN3C=NC2=CC(Br)=C(Cl)C=C2C3=O)C[C@@H]1NCCC[C@H]1O;
	InChI InChI=1S/C16H17BrClN3O3/c17-11-6-13-10(5-12(11)18)16(24)21(8-20-13)7-9(22)4-14-15(23) 2-1-3-19-14/h5-6,8,14-15,19,23H,1-4,7H2/t14-,15+/m0/s1 ; Nyckel: LVASCWIMLIKXLA-LSDHHAIUSA-N ;
	(vad är detta?)

Halofuginon , som säljs under varumärket Halocur , är en koccidiostatika som används inom veterinärmedicin. Det är ett syntetiskt halogenerat derivat av febrifugin , en naturlig kinazolinonalkaloid som finns i den kinesiska örten Dichroa febrifuga (Chang Shan). Collgard Biopharmaceuticals utvecklar halofuginon för behandling av sklerodermi och har erhållit särläkemedelsbeteckning från US Food and Drug Administration .

Halofuginon hämmar utvecklingen av T-hjälparceller 17 , immunceller som spelar en viktig roll vid autoimmuna sjukdomar, men det påverkar inte andra typer av T-celler som är involverade i normal immunfunktion. Halofuginon har därför potential för behandling av autoimmuna sjukdomar.

Halofuginon är också en hämmare av kollagen typ I- genuttryck och som en konsekvens kan det hämma tumörcelltillväxt. Halofuginon utövar sina effekter genom att verka som en högaffinitetshämmare av enzymet glutamyl-prolyl tRNA-syntetas. Hämning av prolyl-tRNA-laddning leder till ackumulering av oladdade prolyl-tRNA, som fungerar som en signal för att initiera aminosyrasvältsvaret, vilket i sin tur utövar antiinflammatoriska och antifibrotiska effekter.