H-89

För Heath H-89 mikrodator, se Zenith Z-89 .

H-89

Namn
Föredraget IUPAC-namn N- (2-{[(2E ) -3-(4-bromfenyl)prop-2-en-1-yl]amino}etyl)isokinolin-5-sulfonamid
Identifierare
CAS-nummer	127243-85-0   Y
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild
ChEBI	CHEBI:47495   Y
ChEMBL	ChEMBL104264   Y
ChemSpider	395827   Y
DrugBank	DB07995
ECHA InfoCard	100.201.023
EG-nummer	675-767-3
IUPHAR/BPS	5983
PubChem CID	449241
UNII	M876330O56   Y
InChI InChI=1S/C20H20BrN3O2S/c21-18-8-6-16(7-9-18)3-2-11-22-13-14-24-27(25,26)20-5-1-4- 17-15-23-12-10-19(17)20/h1-10,12,15,22,24H,11,13-14H2/b3-2+   N Nyckel: ZKZXNDJNWUTGDK-NSCUHMNNSA-N   N InChI=1/C20H20BrN3O2S/c21-18-8-6-16(7-9-18)3-2-11-22-13-14-24-27(25,26)20-5-1-4- 17-15-23-12-10-19(17)20/h1-10,12,15,22,24H,11,13-14H2/b3-2+ Nyckel: ZKZXNDJNWUTGDK-NSCUHMNNBL
LEDER c1cc2cnccc2c(c1)S(=O)(=O)NCCNC/C=C/c3ccc(cc3)Br
Egenskaper
Kemisk formel	C20H20BrN3O2S _ _ _ _ _ _ _ _ _
Molar massa	446,36 g·mol -1
Vattenlöslighet	Löslig till 25 mM
Löslighet i andra lösningsmedel	upp till 100 mM i DMSO
Faror
Arbetssäkerhet och hälsa (OHS/OSH):
Huvudsakliga faror	Exponering kan orsaka irritation av ögon, slemhinnor, övre luftvägar och hud.
GHS- märkning :
Piktogram
Signalord	Varning
Faroangivelser	H302 , H312 , H315 , H319 , H332 , H335
Om inte annat anges ges data för material i standardtillstånd (vid 25 °C [77 °F], 100 kPa).   N ( vad är Y N ?) Infobox referenser

H-89 är en proteinkinashämmare med störst effekt på proteinkinas A (PKA). H-89, härlett från H-8 (N-[2-(metylamino)etyl]-5-isokinolin-sulfonamid), troddes från början agera specifikt som en hämmare av PKA, och var 30 gånger mer potent än H-8 vid hämmar PKA och 10 gånger mindre potent för att hämma proteinkinas G. Den uppnår detta genom kompetitiv hämning av adenosintrifosfat (ATP)-stället på den katalytiska PKA-subenheten. Efterföljande arbete har dock föreslagit en mängd ytterligare effekter såsom hämning av andra proteinkinaser (IC50-värden på 80, 120, 135, 270, 2600 och 2800 nM för S6K1 , MSK1 , PKA , ROCKII , PKBa respektive MAPKAP- ) och direkt hämning av olika kaliumströmmar.

Förutom dess användning för att studera mekanismer för cellsignalering, har H-89 också använts experimentellt in vivo . H-89 har visat sig öka tröskeln och latensen för pentylentetrazol-inducerade anfall och minska morfinabstinenssymptom hos möss.