Glukarpidas

Glukarpidas
Glutamate carboxypeptidase 1CG2.png
<a i=0>Kliniska data
Handelsnamn Voraxaze
AHFS / Drugs.com Monografi
MedlinePlus a613009
Licensdata

Administreringsvägar _
Intravenös
ATC-kod
Rättslig status
Rättslig status
Identifierare
  • Rekombinant glutamatkarboxipeptidas (karboxipeptidas G2)
CAS-nummer
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
  • ingen
UNII
KEGG
ChEMBL
ECHA InfoCard 100.029.968 Edit this at Wikidata
Kemiska och fysikaliska data
Formel C 1950 H 3157 N 543 O 599 S 7
Molar massa 44 017 , 33 g·mol −1

Glukarpidase ( Voraxaze ) är ett läkemedel som används för behandling av förhöjda nivåer av metotrexat (definierat som 1 mikromol/L) under behandling av cancerpatienter som har nedsatt njurfunktion ( och därmed inte kan reducera läkemedlet till säkra nivåer tillräckligt efter att läkemedlet har tagits bort. given). Glukarpidas är ett enzym som inaktiverar metotrexat snabbt efter injektion. Eftersom detta medel minskar systemiska nivåer av metotrexat och därför kan störa effekten, rekommenderas det inte för användning till patienter med normal eller endast lätt nedsatt njurfunktion eller hos vilka serumnivåerna är normala. Den huvudsakliga motgiften mot överdoser av metotrexat före godkännandet av detta läkemedel var höga doser folinsyra . Detta medel var dock inte alltid tillräckligt för att förhindra njursvikt på grund av metotrexat. Glukarpidas bryter också ned folinsyra så de två bör inte användas tillsammans (inom två timmar efter varandra).

Glukarpidas, en rekombinant form av det bakteriella enzymet karboxipeptidas G2 omvandlar metotrexat till glutamat och 2,4-diamino-N(10)-metylpteroinsyra. Dessa är i allmänhet mycket mindre giftiga och utsöndras till stor del via levern. En fallserie hos barn har funnit att behandling med hög dos metotrexat kan återupptas efter ett fall av metotrexat-inducerad akut njurskada som framgångsrikt behandlats med glukarpidas.

Biverkningar inkluderar milda och inkluderar domningar, stickningar, rodnad, illamående, kräkningar, klåda och huvudvärk . [ läkarintyg behövs ]

Samhälle och kultur

Rättslig status

I november 2021 antog kommittén för humanläkemedel (CHMP) vid Europeiska läkemedelsmyndigheten (EMA) ett positivt yttrande, som rekommenderade beviljande av ett försäljningstillstånd under exceptionella omständigheter för läkemedlet Voraxaze, avsett att minska toxiskt plasmametotrexat koncentration. Sökande till detta läkemedel är SERB SAS. Glukarpidase godkändes för medicinsk användning i Europeiska unionen i januari 2022.

externa länkar

  • "Glukarpidas" . Läkemedelsinformationsportal . US National Library of Medicine.