Enzastaurin

Enzastaurin

Namn
Föredraget IUPAC-namn 3-(1-Metyl-1 H -indol-3-yl)-4-(1-{1-[(pyridin-2-yl)metyl]piperidin-4-yl}-1 H -indol-3-yl 10 (M2) -lH -pyrrol-2,5-dion
Andra namn LY-317615
Identifierare
CAS-nummer	170364-57-5   Y
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild
ChEMBL	ChEMBL300138   N
ChemSpider	153463   N
ECHA InfoCard	100.233.143
IUPHAR/BPS	5693
KEGG	D11935
PubChem CID	176167
UNII	UC96G28EQF   Y
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID5044029
InChI InChI=1S/C32H29N5O2/c1-35-19-25(23-9-2-4-11-27(23)35)29-30(32(39)34-31(29)38)26-20- 37(28-12-5-3-10-24(26)28)22-13-16-36(17-14-22)18-21-8-6-7-15-33-21/h2- 12,15,19-20,22H,13-14,16-18H2,1H3,(H,34,38,39)   N Nyckel: AXRCEOKUDYDWLF-UHFFFAOYSA-N   N InChI=1/C32H29N5O2/c1-35-19-25(23-9-2-4-11-27(23)35)29-30(32(39)34-31(29)38)26-20- 37(28-12-5-3-10-24(26)28)22-13-16-36(17-14-22)18-21-8-6-7-15-33-21/h2- 12,15,19-20,22H,13-14,16-18H2,1H3,(H,34,38,39) Nyckel: AXRCEOKUDYDWLF-UHFFFAOYAP
LEDER O=C3C(\c2c1ccccc1n(c2)C)=C(/C(=O)N3)c5c4ccccc4n(c5)C7CCN(Cc6ncccc6)CC7
Egenskaper
Kemisk formel	C32H29N5O2 _ _ _ _ _ _ _
Molar massa	515,617 g·mol -1
Om inte annat anges ges data för material i standardtillstånd (vid 25 °C [77 °F], 100 kPa).   N ( vad är Y N ?) Infobox referenser

Enzastaurin är en syntetisk bisindolylmaleimid med potentiell antineoplastisk aktivitet. Enzastaurin binder till ATP-bindningsstället och hämmar selektivt proteinkinas C beta, ett enzym involverat i induktionen av vaskulär endoteltillväxtfaktor (VEGF)-stimulerad neo-angiogenes. Detta medel kan minska tumörens blodtillförsel och förhindra tillväxt.

Rättegångar

2013 misslyckades den i en fas III-studie för lymfom .

År 2022 finns det en kommande första studie som heter PREVENT för att undersöka effektiviteten av Enzastaurin för behandling av vaskulärt Elhers-Danlos syndrom ( vEDS).

externa länkar

• Enzastaurin hydrochloride , National Institutes of Health