Adelmidrol
|
|
| Namn | |
|---|---|
|
Föredraget IUPAC-namn
N , N' -bis(2-hydroxietyl)nonandiamid |
|
| Identifierare | |
|
3D-modell ( JSmol )
|
|
| ChEMBL | |
| ChemSpider | |
|
PubChem CID
|
|
| UNII | |
|
CompTox Dashboard ( EPA )
|
|
|
|
|
|
| Egenskaper | |
| C13H26N2O4 _ _ _ _ _ _ _ | |
| Molar massa | 274,361 g-mol -1 |
|
Om inte annat anges ges data för material i standardtillstånd (vid 25 °C [77 °F], 100 kPa).
|
|
Adelmidrol är ett antiinflammatoriskt etanolamidderivat av azelainsyra .
Beskrivning
Adelmidrol är det semisyntetiska dietanolamidderivatet av azelainsyra och har en symmetrisk kemisk struktur. Den klassas som en amid och liknar palmitoyletanolamid , modermolekylen i ALIamid-klassen av läkemedel. ALIamider är en grupp av fettsyraderivat med cannabimimetiska egenskaper som har antiinflammatoriska och smärtstillande effekter och tros verka genom att minska mastcellaktiveringen .
Det används flitigt i Italien inom veterinärmedicin för att behandla hudinflammation. 2015 visade det sig att föreningen också utövar antiinflammatorisk verkan som ges systemiskt i 10 mg per kg kroppsvikt.
I djurmodeller
Adelmidrol har visat sig negativt kontrollera beteendet hos hundhuds MC under patofysiologiska tillstånd (dvs läkning av experimentella sår). I synnerhet visades en statistiskt signifikant ökning av intracytoplasmatiskt granulärt innehåll av dermala MC i adelmidrol (2%)-behandlade sår jämfört med kontroll, vilket tyder på att föreningen effektivt kan nedmodulera hud-MC-degranulering hos hundar.
Kronisk gingivainflammation kan vara ett svårbehandlat medicinskt problem hos hundar. En liknande antiinflammatorisk effekt observerades hos dessa hundar, behandlade med en gel för att minska gingivalinflammation. Tjugo hundar randomiserades till adelmidrolgelen och placebo. Efter 30 och 45 dagar hade hundarna som använde adelmidrolgelen signifikant mindre inflammation i gingiva.
Dessutom har den lokala appliceringen av adelmidrol nyligen bekräftats minska MC-svar under kronisk experimentell inflammation, vilket visas av den signifikanta minskningen av mediatorer som selektivt uttrycks av MCs och är involverade i hudinflammation, såsom kymas.
I cyklofosamid (CYP) -inducerade gnagarmodeller av interstitiell cystit/blåsa smärtsyndrom (IC/PBS), orsakade CYP-instillation makroskopiska och histologiska blåsförändringar, inflammatoriska infiltrat, ökat antal mastceller, blåsmärta, ökat uttryck av nitrotyrosin och minskat uttryck av endotelial tight junction zonula occludens-1. Intravesikal behandling med Vessilen (en formulering av 2 % adelmidrol + 0,1 % natriumhyaluronat) kunde lindra CYP-inducerad blåsinflammation och smärta genom att hämma nukleär faktor-κB-väg, och inflammatoriska mediatornivåer samt minskad mekanisk allodyni och nervtillväxtfaktor nivåer.
Potentiella behandlingsapplikationer för människor
Adelmidrol verkar lämplig för topisk applicering, eftersom den uppvisar både hydrofila och lipofila egenskaper, som hjälper den att absorberas i huden, eftersom epidermis består av omväxlande lipofila och hydrofila lager. En 4-veckors topikal behandling med adelmidrol 2 % emulsion hos barn som drabbats av mild atopisk dermatit resulterade i fullständig upplösning i 80 % av fallen, utan biverkningar och inga återfall vid 8 veckors uppföljning.
Adelmidrol är en av komponenterna i den antiinflammatoriska läkemedelsblandningen Vessilen, som är indicerad för intravesikal behandling av IC/PBS. Med instillation av urinblåsan en gång i veckan under en 8-veckors kur fann man att Vessilen®-behandling kunde ge en signifikant förbättring av livskvalitet och symtomintensitet hos patienter med IC/BPS och andra tillstånd associerade med kronisk urotelial inflammation.
Den här artikeln innehåller text av Santiago Cerrato, Pilar Brazis, Maria Federica della Valle, Alda Miolo och Anna Puigdemont tillgänglig under CC BY 2.0- licensen.
