Dexpramipexol

Dexpramipexol

Namn
Föredraget IUPAC-namn (6R ) -N6 - Propyl -4,5,6,7-tetrahydro-1,3-bensotiazol-2,6-diamin
Identifierare
CAS-nummer	104632-28-2   Y 104632-27-1 ( dihydroklorid )   Y
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild
ChEMBL	ChEMBL249420   N
ChemSpider	54002   N
KEGG	D09886
PubChem CID	59868
UNII	WI638GUS96   Y I9038PKO43 ( dihydroklorid )   Y
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID50146624
InChI InChI=1S/C10H17N3S/c1-2-5-12-7-3-4-8-9(6-7)14-10(11)13-8/h7,12H,2-6H2,1H3,(H2) ,11,13)/t7-/m1/s1   N Nyckel: FASDKYOPVNHBLU-SSDOTTSWSA-N   N InChI=1/C10H17N3S/c1-2-5-12-7-3-4-8-9(6-7)14-10(11)13-8/h7,12H,2-6H2,1H3,(H2) ,11,13)/t7-/m1/s1 Nyckel: FASDKYOPVNHBLU-SSDOTTSWBR
LEDER CCCN[C@@H]1CCC(N=C(N)S2)=C2C1
Egenskaper
Kemisk formel	C10H17N3S _ _ _ _ _ _
Molar massa	211,33 g·mol -1
Om inte annat anges ges data för material i standardtillstånd (vid 25 °C [77 °F], 100 kPa).   N ( vad är Y N ?) Infobox referenser

Dexpramipexol ( KNS-760704 ) är en oralt administrerad läkemedelskandidat som har visat sig selektivt och signifikant sänka antalet eosinofiler i mänskligt blod och vävnad. Läkemedlet är för närvarande i klinisk utveckling för eosinofilrelaterade sjukdomar av Knopp Biosciences LLC.

I en klinisk fas 2-studie (AS201) sänkte dexpramipexol signifikant antalet eosinofiler och förbättrade lungfunktionen hos patienter med måttlig till svår eosinofil astma . Tidigare kliniska prövningar visade att dexpramipexol signifikant minskade antalet eosinofiler och glukokortikoider hos patienter med hypereosinofilt syndrom (HES) och signifikant minskade antalet eosinofiler i blod och vävnader hos patienter med kronisk rhinosinusit med näspolyper . Sponsorn fortsätter utvecklingen av dexpramipexol vid eosinofil astma, HES och eosinofila gastrointestinala sjukdomar.

Läkemedlet undersöktes ursprungligen av Knopp Biosciences och Biogen Idec för behandling av amyotrofisk lateralskleros (ALS), även känd som Lou Gehrigs sjukdom. En klinisk fas II-studie 2010 visade en avmattning av ALS-sjukdomsprogression och fördelar med dödlighet. I januari 2013 meddelade Biogen Idec att de skulle avbryta sin utveckling av dexpramipexol vid ALS på grund av bristande effekt i en fas III-studie.

Dexpramipexol är enantiomeren av pramipexol . Det är en lågmolekylär, oralt biotillgänglig, vattenlöslig liten molekyl med linjär farmakokinetik. Dexpramipexol identifierades ursprungligen som en kandidatbehandling för ALS av James Bennett, MD, Ph.D., då vid University of Virginia .

Se även

• Pramipexol , en dopaminagonist, är den enantiopura (S)-isomeren av dexpramipexol. Dexpramipexol har i huvudsak ingen dopaminagonistaktivitet.

externa länkar

• UTTALANDE OM ETT EGENSKAPLIGT NAMN ANTAGET AV USAN CUNCIL , innehåller strukturformel och kemiskt namn
• Clinicaltrials.gov: Dexpramipexol Dos-Ranging Biomarker Study in Subjects med eosinofil astma (AS201)
• Clinicaltrials.gov: Studie för att utvärdera säkerhet och effekt av dexpramipexol (KNS-760704) hos personer med hypereosinofilt syndrom
• Clinicaltrials.gov: Studie av dexpramipexol kronisk bihåleinflammation med näspolyper och eosinofili (CS201)