Darinaparsin

Darinaparsin

Kliniska data
Handelsnamn	Darvias; Zinapar
Andra namn	SP-02; ZIO-101; DMAs(III)G
Rättslig status
Rättslig status	Rx i Japan
Identifierare
IUPAC namn (2S ) -2-amino-5-[[(2R ) -1-(karboximetylamino)-3-dimetylarsanylsulfanyl-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-oxopentansyra
CAS-nummer	69819-86-9
PubChem CID	11683005
DrugBank	DB06179
ChemSpider	9857733
UNII	9XX54M675G
KEGG	D08898
ChEBI	CHEBI:94295
ChEMBL	ChEMBL3247378
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID80220108
ECHA InfoCard	100.210.066
Kemiska och fysikaliska data
Formel	C12H22As N3O6S _ _ _ _ _ _ _ _
Molar massa	411,30 g·mol -1
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild
LEDER C[As](C)SC[C@H](C(=O)NCC(=O)O)NC(=O)CC[C@@H](C(=O)O)N
InChI InChI=1S/C12H22AsN3O6S/c1-13(2)23-6-8(11(20)15-5-10(18)19)16-9(17)4-3-7(14)12(21) 22/h7-8H,3-6,14H2,1-2H3,(H,15,20)(H,16,17)(H,18,19)(H,21,22)/t7-,8- /m0/s1 Nyckel:JGDXFQORBMPJGR-YUMQZZPRSA-N

Darinaparsin (varunamn Darvias och Zinapar ) är ett läkemedel för behandling av olika typer av cancer. Det är ett arsenikhaltigt derivat av glutation .

Verkningsmekanismen för darinaparsin föreslås involvera störning av mitokondriell funktion, ökad produktion av reaktiva syrearter och modulering av intracellulära signaltransduktionsvägar , vilket inducerar cellcykelstopp och apoptos i cancerceller.

Historia

Darinaparsin och relaterade föreningar studerades först på 1970-talet vid Texas A&M University . Det var inte förrän 1998, när ett samband mellan organoarseniska föreningar och deras potentiella användning i cancerkemoterapi rapporterades, som intresset för darinaparsin som ett farmaceutiskt läkemedel började. Darinaparsin licensierades till Ziopharm Oncology och sedan Solasia Pharma för läkemedelsutveckling.

Darinaparsin beviljades Orphan Drug Designation i USA och Europa som behandling för perifert T-cellslymfom ( PTCL).

I Japan godkändes darinaparsin för recidiverande eller refraktär PTCL i juni 2022.