Celgosivir

Celgosivir

Kliniska data
Andra namn	6-0 - butanoylcastanospermin; MDL-28574; MX-3253
Rättslig status
Rättslig status	Undersökande
Identifierare
IUPAC-namn [( lS ,6S , 7S , 8R , 8aR ) -1,7,8-trihydroxi-1,2,3,5,6,7,8,8a-oktahydroindolizin-6-yl]butanoat
CAS-nummer	121104-96-9
PubChem CID	60734 3033824
ChemSpider	54737
UNII	895VG117HN
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID70153153
Kemiska och fysikaliska data
Formel	C12H21NO5 _ _ _ _ _ _
Molar massa	259,302 g-mol -1
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild
LEDER CCCC(=O)O[C@H]1CN2CC[C@@H]([C@@H]2[C@H]([C@@H]1O)O)O
InChI InChI=1S/C12H21NO5/c1-2-3-9(15)18-8-6-13-5-4-7(14)10(13)12(17)11(8)16/h7-8, 10-12,14,16-17H,2-6H2,1H3/t7-,8-,10+,11+,12+/m0/s1 Nyckel:HTJGLYIJVSDQAE-VWNXEWBOSA-N

Celgosivir , under utveckling av Migenix för behandling av hepatit C-virus (HCV)-infektion, är en oral prodrug av naturprodukten castanospermin som hämmar alfa-glukosidas I, ett enzym som spelar en avgörande roll i viral mognad genom att initiera bearbetningen av N-länkade oligosackarider av virala höljesglykoproteiner . Celgosivir absorberas väl in vitro och in vivo och omvandlas snabbt till kastanospermin. Celgosivir har en ny verkningsmekanism (förhindrar värdens glykosylering av virala proteiner) och uppvisar bred antiviral aktivitet in vitro .

Kliniska tester

Celgosivir är inte effektivt som monoterapi för behandling av HCV, men har visat en synergistisk effekt i kombination med pegylerat interferon alfa-2b plus ribavirin , både in vitro och i kliniska fas II-prövningar som varar upp till 1 år på patienter med kronisk HCV infektion. Celgosivir kan visa sig vara en värdefull komponent för kombinationsbehandling och kan hjälpa till att förhindra uppkomsten av läkemedelsresistens. Långtidsstudier av toxicitet är nödvändiga för att bekräfta säkerheten för celgosivir hos människor.

Även om celgosivir generellt är säkert och vältolererat, verkar inte celgosivir minska virusmängden eller feberbördan hos patienter med denguefeber .

externa länkar

• KEGG Drug: Celgosivir Hydrochloride