Buparvakvon
 | |
| Kliniska data | |
|---|---|
| ATCvet-kod | |
| Identifierare | |
| |
| CAS-nummer | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.115.556 |
| Kemiska och fysikaliska data | |
| Formel | C21H26O3 _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 326,436 g·mol -1 |
| 3D-modell ( JSmol ) | |
| |
| |
  (vad är detta?)
| |
Buparvakvon är ett naftokinon- antiprotozoläkemedel relaterat till atovakvon . Det är en lovande förening för terapi och profylax av alla former av teilerios . Buparvakon har visat sig ha anti- leishmanial aktivitet in vitro . Det kan användas för att behandla protozoer från östkustfeber från nötkreatur in vitro , tillsammans med det enda kända ämnet - Peganum harmala . talet . Det är den enda verkligt effektiva kommersiella terapeutiska produkten mot bovin teilerios , där den har använts sedan slutet av 1980- [ citat behövs ]
Industriell produktion
Den tillverkades först i Storbritannien och sedan i Tyskland . Dess Indien patent , gick ut i mitten av 2000-talet och producerades sedan i olika länder t.ex. och Iran . [ citat behövs ]
Användning vid bovin teilerios
Med en enkeldos på 2,5 mg/kg är återhämtningsgraden för botade fall 90 till 98 %. Vid tropisk teilerios har en dos på 2,0 mg/kg samma effekt. Kroppstemperaturen återgår till det normala inom två till fem dagar. Parasitemi minskar från 12 % dag 0 till 5 % nästa dag, sedan till 1 % dag 5 och ingen dag 7.
Molekylärt mål
Buparvakvonresistens verkar vara associerad med parasitmutationer i Qo- kinonbindningsstället i mitokondriell cytokrom b . Dess verkningssätt kommer därför sannolikt att likna det för det malariamedicinska läkemedlet atovakvon, en liknande 2-hydroxi-1,4-naftokinon som binder till Qo- stället i cytokrom b och därmed hämmar koenzym Q – cytokrom c-reduktas . [ citat behövs ]