BIIE-0246

BIIE-0246
Kliniska data
Andra namn	BIIE-0246
Identifierare
	IUPAC namn N-[(lS)-4-[(aminoiminometyl)amino]-1-[([2-(3,5-dioxo-1,2-difenyl-1,2,4-triazolidin-4-yl)etyl] amino)karbonyl]butyl]-1-(2-[4-(6,11-dihydro-6-oxo-5H-dibens[b,e]azepin-11-yl)-1-piperazinyl]-2-oxoetyl) cyklopentanacetamid;
CAS-nummer	246146-55-4 ;
PubChem CID	9811493;
IUPHAR/BPS	1547;
ChemSpider	7987248 ;
UNII	N3Z657H81X;
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID40179360 ;
Kemiska och fysikaliska data
Formel	C49H57N11O6 _ _ _ _ _ _ _
Molar massa	896,066 g·mol -1
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild;
	LEDER O=C3N(c1ccccc1)N(c2ccccc2)C(=O)N3CCNC(=O)[C@@H](NC(=O)CC4(CCCC4)CC(=O)N8CCN(C7c5c(cccc5)NC(= O)c6ccccc67)CC8)CCC/N=C(\N)N;
	InChI InChI=1S/C49H57N11O6/c50-46(51)53-25-13-22-40(45(64)52-26-27-58-47(65)59(34-14-3-1-4- 15-34)60(48(58)66)35-16-5-2-6-17-35)54-41(61)32-49(23-11-12-24-49)33-42( 62)56-28-30-57(31-29-56)43-36-18-7-8-19-37(36)44(63)55-39-21-10-9-20-38( 39)43/h1-10,14-21,40,43H,11-13,22-33H2,(H,52,64)(H,54,61)(H,55,63)(H4,50, 51,53)/t40-,43?/m0/s1 ; Nyckel:RSJAXPUYVJKAAA-JPGJPTAESA-N ;
	(vad är detta?)

BIIE-0246 är ett läkemedel som används i vetenskaplig forskning och som fungerar som en potent och selektiv antagonist för neuropeptid Y- receptorn Y ₂ . Det var en av de första icke-peptid Y2 _- selektiva antagonisterna som utvecklades, och är fortfarande bland de mest använda verktygen för att studera denna receptor. Det har använts för att demonstrera en roll för Y2- _subtypen som en presynaptisk autoreceptor som begränsar ytterligare neuropeptid Y-frisättning, såväl som modulering av frisättning av dopamin och acetylkolin. Det har också visat sig ge flera beteendeeffekter hos djur, inklusive minskad alkoholkonsumtion hos råttor som är beroende av och ångestdämpande effekter, även om selektiva Y2- _agonister förväntas vara användbara som anorektika , verkade BIIE-0246 inte öka aptiten när den administrerades ensam. .