Antismärta
|
|
| Namn | |
|---|---|
|
IUPAC namn
N2 - {[(1S ) -1-karboxi-2-fenyletyl]karbamoyl} -N5- (diaminometyliden) -L - ornityl- N - {(2S ) -5-[(diaminometyliden)amino]-1 -oxopentan-2-yl}-L - valinamid
|
|
| Identifierare | |
|
3D-modell ( JSmol )
|
|
| ChemSpider | |
|
PubChem CID
|
|
| UNII | |
|
|
|
|
| Egenskaper | |
| C27H44N10O6 _ _ _ _ _ _ _ | |
| Molar massa | 604,713 g·mol -1 |
|
Om inte annat anges ges data för material i standardtillstånd (vid 25 °C [77 °F], 100 kPa).
|
|
Antipain är en oligopeptid som isoleras från aktinomyceter och används i biokemisk forskning som en proteashämmare av trypsin och papain . Den upptäcktes 1972 och var den första naturliga peptid som hittades som innehöll en ureylengrupp. Antismärta kan hjälpa till att förhindra koagulation i blodet. Det är en hämmare av serin- och cysteinproteaser.
Det har kristalliserats i komplex med karboxipeptidas , som erhålls från vete , och Leishmania major oligopeptidas B. I båda fallen bildar ryggradens karbonyl i det terminala argininet av antismärta en kovalent bindning till det aktiva stället serin i proteaset.
Inom onkologi är smärtkontroll ett pågående problem. Ett viktigt hinder för att kontrollera cancersmärta är relaterat till patienten. En nyligen genomförd forskningsartikel visade att antismärta Y är en ny typ av anti-smärtaanalog, som kan hämma frisättningen av signalsubstanser i dorsal rotganglieneuroner från råtta. Ett experiment fokuserat på potentiell förbättring för smärtbehandling av onkologiska patienter med smärtstillande.
En studie utfördes för information om effekten av antismärta på kvaliteten på eftertinad baggssperma . Resultaten från detta experiment drog slutsatsen att smärtstillande hjälpte till kvaliteten på baggesäden genom att bibehålla spermiernas rörlighet. Antismärta inkluderar funktionen att hämma ett nedbrytande enzym, kallat plasmin , vilket gör att detta ämne kan förbättra motståndet mot membranstörningar genom minusgrader.
Antiretrovirala och proteashämmare
Det finns flera serinproteaser , som är enzymer som klyver proteinbindningen, i det mänskliga genomet . Proteaser finns överallt. Proteasfunktionen påverkas också av endogena inhibitorer. Den onormala funktionen hos dessa proteaser kan leda till utvecklingen av cancertumörer. Proteashämmare eller antismärta är enzymer som används för att reglera deras prestanda.
Det antiretrovirala läkemedlet Nelfinavir är ett exempel på en smärtstillande medicin. Det klassificerades som en antismärta efter en studie publicerad av Ovid som undersökte in vitro-effekten av Nelfinavir med hjälp av proteolytiskt fotavtryck och fann att det selektivt hämmade HER2-positiv, en tillväxtfaktor vid bröstcancer.
Antipain är en reversibel hämmare av trypsin, papain och plasmin, som isoleras från aktinomyceter.
Proteashämmare och DRUG-neuroner
Proteasaktiverade receptorer (PAR) är en unik klass av G-proteinkopplade receptorer aktiverade genom proteolytisk klyvning av receptorns N-terminal. PAR aktiveras av vissa serinproteaser och är viktiga för människokroppens fysiologiska, psykologiska och patologiska funktioner.
Under studien utvecklades och studerades en antismärtanalog Y. Det visade sig ha egenskaper som proteashämmare men det hade en låg IC50 än en antismärta. Antismärtaanalog Y kunde undertrycka Trypsin , som hämmar utsöndringen av en excitatorisk neuropeptid som leder till inflammation och andra störningar. Antipain är en proteashämmare , vanligtvis 1–2 μg/ml, och är väl emot katepsin A, katepsin B, papain och trypsinproteasenzymer.