Tradipitant

Tradipitant

Rättslig status
Rättslig status	Undersökande
Identifierare
IUPAC-namn (2-(1-(3,5-bis(trifluormetyl)bensyl)-5-(pyridin-4-yl)-lH-1,2,3-triazol-4-yl)pyridin-3-yl)(2 -klorfenyl)metanon
CAS-nummer	622370-35-8
PubChem CID	9916461
ChemSpider	8092108
UNII	NY0COC51FI
KEGG	D11728
Kemiska och fysikaliska data
Formel	C28H16Cl F6N5O _ _ _ _ _ _ _ _
Molar massa	587,91 g-mol -1
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild
LEDER Clc1ccccc1C(=O)c2c(nccc2)c3nnn(c3c4ccncc4)Cc5cc(cc(c5)C(F)(F)F)C(F)(F)F
InChI InChI=1S/C28H16ClF6N5O/c29-22-6-2-1-4-20(22)26(41)21-5-3-9-37-23(21)24-25(17-7-10- 36-11-8-17)40(39-38-24)15-16-12-18(27(30,31)32)14-19(13-16)28(33,34)35/h1- 14H, 15H2 Nyckel:CAVRKWRKTNINFF-UHFFFAOYSA-N

Tradipitant ( VLY-686 eller LY686017 ) är ett experimentellt läkemedel som är en neurokinin 1- antagonist . Det fungerar genom att blockera ämnet P , en liten signalmolekyl. Ursprungligen ägdes denna förening av Eli Lilly och hette LY686017. VLY-686 köptes av Vanda Pharmaceuticals från Eli Lilly and Company 2012. Vanda Pharmaceuticals är ett amerikanskt läkemedelsföretag som från och med november 2015 endast har tre läkemedel i sin produktportfölj: tasimelteon , VLY-686 och iloperidon .

Indikationer

Klåda

Det undersöks av Vanda Pharmaceuticals för kronisk klåda (klåda) vid atopisk dermatit . I mars 2015 tillkännagav Vanda positiva resultat från en fas II proof of concept-studie. En proof of concept-studie görs i tidiga kliniska prövningar efter att det har funnits lovande prekliniska resultat. Det ger preliminära bevis för att läkemedlet är aktivt på människor och har viss effekt.

Alkoholism

VLY-686 minskade alkoholbegäret hos nyligen avgiftade alkoholistpatienter, mätt med Alcohol Urge Questionnaire. I en placebokontrollerad klinisk prövning av nyligen avgiftade alkoholistpatienter, minskade VLY-686 signifikant alkoholbegäret, mätt med Alcohol Urge Questionnaire. Det minskade också kortisolökningen efter ett stresstest jämfört med placebo. Dosen som gavs var 50 mg per dag.

Social fobi

I en 12-veckors randomiserad studie av LY68017 på 189 patienter med social ångest , gav 50 mg LY68017 ingen statistiskt signifikant förbättring jämfört med placebo.

Gastropares

Tradipitant genomgick kliniska fas II-prövningar för att utvärdera dess användbarhet vid behandling av gastropares, vars resultat tillkännagavs den 3 december 2018. I en studie som genomfördes under 4 veckor med en patientpopulation på 141 patienter, uppfyllde Tradipitant sitt primära effektmått med minskade illamåendepoäng som registrerats i dagliga patientdagböcker. Det visade också en statistiskt signifikant förbättring av illamåendefria dagar och viktiga gastroparesskalor.