Tolevamer
 | |
| Kliniska data | |
|---|---|
| Handelsnamn | Tolevamer |
| Farmakokinetiska data | |
| Biotillgänglighet | Ingen |
| Ämnesomsättning | Ingen |
| Exkretion | Avföring (100 %) |
| Identifierare | |
| |
| CAS-nummer | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider |
|
| UNII | |
| KEGG | |
| CompTox Dashboard ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.167.553 |
| Kemiska och fysikaliska data | |
| Formel | [ C8H7SO3- ] n _ _ _ _ _ |
Tolevamer är ett läkemedel utvecklat för att bekämpa Clostridium difficile associerad diarré . Det är ett kaliumnatriumpolystyrensulfonat . Det marknadsfördes aldrig.
Handlingsmekanism
Tolevamer designades för att binda enterotoxinerna från Clostridium difficile . Eftersom det inte har några antibiotiska egenskaper skadar det inte tarmfloran . Tidiga studier använde natriumsaltet, men det ersattes snart med kaliumnatriumsaltet för att förhindra hypokalemi , som ofta förknippas med diarré.
Historia
Upphörande av utveckling
I början av 2008 fann en noninferioritetsstudie mot vankomycin eller metronidazol för Clostridium difficile associerad diarré (CDAD) att ungefär hälften av patienterna i tolevamergruppen inte fullföljde behandlingen, jämfört med 25 % i vankomycingruppen och 29 % i metronidazolgruppen. CDAD-recidiv hos patienter som nådde klinisk framgång minskade signifikant av tolevamer (6 % återfallsfrekvens), vankomycin (18 %) och metronidazol (19 %). Det goda resultatet av tolevamer beror dock delvis på det höga bortfallet i denna grupp. Eftersom tolevamer inte nådde sitt primära effektmått i denna studie, stoppades dess utveckling.