SAFit2

SAFit2

Rättslig status
Rättslig status	USA : Undersökningsläkemedel
Identifierare
IUPAC-namn [(lR)-3-(3,4-dimetoxifenyl)-1-[3-(2-morfolin-4-yletoxi)fenyl]propyl] (2S)-1-[(2S)-2-cyklohexyl-2- (3,4,5-trimetoxifenyl)acetyl]piperidin-2-karboxylat
CAS-nummer	1643125-33-0
PubChem CID	86277887
ChemSpider	32779480
ChEMBL	ChEMBL3623630
Kemiska och fysikaliska data
Formel	C46H62N2O10 _ _ _ _ _ _ _
Molar massa	802,99 g·mol -1
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild
LEDER COC1=C(C=C(C=C1)CC[C@H](C2=CC(=CC=C2)OCCN3CCOCC3)OC(=O)[C@@H]4CCCCN4C(=O)[C@@ H](C5CCCCC5)C6=CC(=C(C(=C6)OC)OC)OC)OC
InChI InChI=1S/C46H62N2O10/c1-51-39-20-18-32(28-40(39)52-2)17-19-38(34-14-11-15-36(29-34)57- 27-24-47-22-25-56-26-23-47)58-46(50)37-16-9-10-21-48(37)45(49)43(33-12-7- 6-8-13-33)35-30-41(53-3)44(55-5)42(31-35)54-4/h11,14-15,18,20,28-31,33, 37-38,43H,6-10,12-13,16-17,19,21-27H2,1-5H3/t37-,38+,43-/m0/s1 Nyckel:ZDBWLRLGUBSLPG-FDHYQTMZSA-N

SAFit2 är ett läkemedel som fungerar som en potent och selektiv hämmare av signalfaktorn FK506-bindande protein 51 ( FKBP51 ), som är involverat i nedströmssvaret på glukokortikoidfrisättning i kroppen. Eftersom förhöjda glukokortikoidnivåer är en karakteristisk markör för kronisk stress , har blockering av glukokortikoidsignalvägar med SAFit2 visat sig motverka många av de associerade symtomen såsom fetma , kronisk smärta , depression och ångest och beroende . Även om SAFit2 i sig är en relativt stor molekyl och sannolikt inte har lämpliga egenskaper för att utvecklas för medicinsk användning, har den visat att hämning av FKBP51 kan vara ett användbart terapeutiskt tillvägagångssätt för att lindra konsekvenserna av långvarig kronisk stress och smärta.

Se även

• Sirolimus
• Takrolimus