NV-5138

NV-5138

Kliniska data
Administreringsvägar _	Via mun
Läkemedelsklass	Sestrin2- modulator ; mTORC1 aktivator
Identifierare
IUPAC-namn (2S)-2-amino-5,5-difluoro-4,4-dimetylpentansyra
CAS-nummer	2095886-80-7   Y
PubChem CID	129050791
ChemSpider	65568226
UNII	06CA9QMG6Z
Kemiska och fysikaliska data
Formel	C 7 H 13 F 2 N O 2
Molar massa	181,183 g-mol -1
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild
LEDER CC(C)(CC(C(=O)O)N)C(F)F
InChI InChI=1S/C7H13F2NO2/c1-7(2,6(8)9)3-4(10)5(11)12/h4,6H,3,10H2,1-2H3,(H,11,12)/ t4-/m0/s1 Nyckel:HRFIMCJTDKEPPV-BYPYZUCNSA-N

NV-5138 är ett oralt och centralt aktivt småmolekylärt läkemedel som är under utveckling av Navitor Pharmaceuticals för behandling av egentlig depression (MDD). Den aktiverar direkt och selektivt däggdjursmålet för rapamycinkomplex 1 (mTORC1) signalväg genom att binda till och modulera sestrin2 , en leucinaminosyrasensor och uppströms regulatorisk väg . mTORC1-vägen är samma signalväg som NMDA-receptorantagonisten ketamin aktiverar i den mediala prefrontala cortex (mPFC) för att mediera dess snabbverkande antidepressiva effekter. En enkel oral dos av NV-5138 har visat sig öka mTORC1-signaleringen och producera synaptogenes i mPFC och inducera snabba antidepressiva effekter i flera djurmodeller av depression . Liksom de för ketamin kräver dessa åtgärder signalering av hjärnhärledd neurotrofisk faktor ( BDNF). De antidepressiva effekterna efter en engångsdos av NV-5138 är långvariga, med en varaktighet på upp till 7 dagar, och liknar dem för ketamin. Baserat på dessa lovande prekliniska fynd pågår ansträngningar för att utvärdera NV-5138 i kliniska prövningar med människor. I november 2019 hade NV-5138 slutfört tre fas I -studier för behandling av MDD. I dessa studier observerades preliminära bevis för effekt , tolerabilitet , säkerhet och farmakokinetik , och från och med 2021 var det i fas II-studier.

Se även

• Lista över antidepressiva medel

externa länkar

• NV-5138 - AdisInsight
• NV-5138 för behandlingsresistent depression - Navitor Pharmaceuticals
• Sestrin2-modulator NV-5138, visar ketaminliknande snabba antidepressiva effekter via direkt aktivering av mTORC1-signalering - Navitor Pharmaceuticals
• Navitor Pharmaceuticals ska utveckla NV-5138, en specifik aktivator av mTORC1 för behandlingsresistent depression, baserat på lovande data som presenterades på Society for Neuroscience 2017 - BusinessWire