AdipoRon
 | |
| Kliniska data | |
|---|---|
Administreringsvägar _ |
Oral |
| ATC-kod |
|
| Identifierare | |
| |
| CAS-nummer | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| Kemiska och fysikaliska data | |
| Formel | C27H28N2O3 _ _ _ _ _ _ _ |
| Molar massa | 428,532 g·mol -1 |
| 3D-modell ( JSmol ) | |
| |
AdipoRon är en selektiv, oralt aktiv, syntetisk, småmolekylär agonist av adiponektinreceptor 1 (AdipoR1) och adiponektinreceptor 2 (AdipoR2) (Kd = 1,8 μM respektive 3,1 μM). Det aktiverar AMPK- och PPARα- signalering och förbättrar insulinresistens , dyslipidemi och glukosintolerans hos db/db- möss (en djurmodell för typ II-diabetes och fetma ). Dessutom har AdipoRon visat sig förlänga livslängden för db/db -möss som matas med en fettrik kost, samt förbättra träningsuthålligheten . Föreningen upptäcktes av japanska forskare 2013 via screening av ett föreningsbibliotek och är den första oralt aktiva, småmolekylära agonisten av adiponektinreceptorerna som identifieras.
Adiponektinreceptoragonister som AdipoRon har väckt intresse som potentiella terapier för fetma, diabetes , hjärt-kärlsjukdomar , icke-alkoholisk fettleversjukdom och en mängd andra tillstånd. Dessutom adiponectin nyligen klarlagts för att mediera de antidepressiva , anxiolytiska och neurogena effekterna av fysisk träning . Dysregulation av adiponektinuttryck har också varit inblandad i patologin för humörstörningar , ångeststörningar , ätstörningar , neurodegenerativa störningar och olika andra neuropsykiatriska störningar . Det har också fastställts att träning förbättrar insulinresistens genom aktivering av AdipoR1. Som sådana är adiponektinreceptoragonister ett mycket intressant terapeutiskt mål för en mängd olika tillstånd. Dessutom har det föreslagits att de potentiellt skulle kunna användas som ett substitut för träning för att uppnå liknande fysiska och mentala hälsofördelar. 2016 tillkännagav University of Tokyo att de skulle inleda en utredning av påståenden om tillverkning av AdipoR1, AdipoR2 och AdipoRon identifieringsdata, som anklagades av en anonym person/grupp som heter Ordinary_researchers .