Src-hämmare

kemisk struktur hos KX2-391

Src-hämmare är en klass av inhibitorer som riktar sig till Src-kinasfamiljen av tyrosinkinas , som transkriberas av Src- proto-onkogenen (förkortning för " sarkomgenen ") som potentiellt inducerar maligna transformationer av vissa celler. På grund av den avgörande positionen för Src- kinaset i celler är Src-hämmare potentiella antineoplastiska medel för t.ex. pankreascancer , bröstcancer och magcancer

Exempel

• KX2-391 är en oral src-hämmare och den första kliniska hämmaren med GI50 på 9–60 nM i cancercellinjer.
• Bosutinib har utvecklats för behandling av kronisk myelogen leukemi av Pfizer .
• Saracatinib , den första Src-hämmaren som visar hämning av Src-vägen i human tumörvävnad, har antitumöraktivitet enbart eller i kombination med kemoterapeutiska medel.

kemisk struktur av PP1

• PP1, PP2 (kinashämmare) är båda hämmare av Lck och FynT.
• Dasatinib