CI-988

CI-988

Identifierare
IUPAC namn 4-([(lR)-2-([(2R)-3-(lH-indol-3-yl)-2-metyl-l-oxo-2-([(tricyklo[3.3.1.13,7]sönderdelning -2-yloxi)karbonyl]amino)propyl]amino)-1-fenyletyl]amino)-4-oxobutansyra
CAS-nummer	130332-27-3
PubChem CID	108186
ChemSpider	97266
UNII	2637PDX9SI
ChEMBL	ChEMBL2062154
Kemiska och fysikaliska data
Formel	C35H42N4O6 _ _ _ _ _ _ _
Molar massa	614,743 g·mol -1
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild
LEDER C[C@@](Cc1c[nH]c2c1cccc2)(C(=O)NC[C@@H](c3ccccc3)NC(=O)CCC(=O)O)NC(=O)OC4C5CC6CC(C5) CC4C6
InChI InChI=1S/C35H42N4O6/c1-35(18-26-19-36-28-10-6-5-9-27(26)28,39-34(44)45-32-24-14-21- 13-22(16-24)17-25(32)15-21)33(43)37-20-29(23-7-3-2-4-8-23)38-30(40)11- 12-31(41)42/h2-10,19,21-22,24-25,29,32,36H,11-18,20H2,1H3,(H,37,43)(H,38,40) (H,39,44)(H,41,42)/t21a,22a,24a,25a,29-,32a,35+/mO/s1 Nyckel:FVQSSYMRZKLFDR-ZABPBAJSSA-N

CI-988 ( PD-134,308) är ett läkemedel som fungerar som en kolecystokininantagonist , selektiv för CCK _B -subtypen. I djurstudier visade det ångestdämpande effekter och förstärkte den smärtstillande effekten av både morfin och endogena opioidpeptider, samt förhindrade utvecklingen av tolerans mot opioider och minskade abstinenssymptom. Följaktligen hoppades man att det skulle kunna ha kliniska tillämpningar för behandling av smärta och ångest hos människor, men försöksresultaten var en besvikelse med endast minimala terapeutiska effekter observerade även vid höga doser. Orsaken till misslyckandet med CI-988 och andra CCK _B- antagonister hos människor trots deras uppenbara löfte i prekliniska djurstudier är oklar, även om dåliga farmakokinetiska egenskaper hos de för närvarande tillgängliga läkemedlen är en möjlig förklaring, och CCK _B -antagonister fortfarande undersökt för möjlig användning som adjuvans för att öka aktiviteten hos andra läkemedel.