Belnacasan

Belnacasan

Kliniska data
Administreringsvägar _	Oral
Identifierare
IUPAC namn (2S)-1-[(2S)-2-[(4-amino-3-klorbensoyl)amino]-3,3-dimetylbutanoyl]-N-[(2R,3S)-2-etoxi-5-oxooxolan- 3-yl]pyrrolidin-2-karboxamid
CAS-nummer	273404-37-8
PubChem CID	11398092
ChemSpider	9572992
UNII	00OLE78529
KEGG	D10416
Kemiska och fysikaliska data
Formel	C24H33ClN4O6 _ _ _ _ _ _ _ _
Molar massa	509,00 g·mol -1
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild
LEDER CCO[C@@H]3OC(=O)C[C@@H]3NC(=O)[C@@H]2CCCN2C(=O)[C@@H](NC(=O)c1ccc(N) )c(Cl)cl)C(C)(C)C
InChI InChI=1S/C24H33ClN4O6/c1-5-34-23-16(12-18(30)35-23)27-21(32)17-7-6-10-29(17)22(33)19( 24(2,3)4)28-20(31)13-8-9-15(26)14(25)11-13/h8-9,11,16-17,19,23H,5-7, 10,12,26H2,1-4H3,(H,27,32)(H,28,31)/t16-,17-,19+,23+/m0/s1 Nyckel:SJDDOCKBXFJEJB-MOKWFATOSA-N

Belnacasan ( VX-765 ) är ett läkemedel utvecklat av Vertex Pharmaceuticals som fungerar som en potent och selektiv hämmare av enzymet kaspas 1 . Detta enzym är involverat i inflammation och celldöd, och följaktligen kan blockering av dess verkan vara användbart för olika medicinska tillämpningar, inklusive behandling av epilepsi , artrit , hjälpa till att återhämta sig från hjärtinfarkt och bromsa utvecklingen av Alzheimers sjukdom . Belnacasan är en oralt aktiv prodrug , som omvandlas i kroppen till det aktiva läkemedlet VRT-043198 ( O -desethyl-belnacasan). Men även om belnacasan har visat sig tolereras väl i humana kliniska prövningar , har det inte visat tillräcklig effekt för att godkännas för användning för någon av de applikationer som hittills föreslagits, även om forskning fortsätter om möjlig framtida användning av detta eller liknande läkemedel.