Apilimod

Apilimod

Kliniska data
Handelsnamn	Apilimod
Rättslig status
Rättslig status	USA : Nytt läkemedel under utredning
Identifierare
IUPAC namn N-[(E)-(3-metylfenyl)metylidenamino]-6-morfolin-4-yl-2-(2-pyridin-2-yletoxi)pyrimidin-4-amin
CAS-nummer	541550-19-0
PubChem CID	10173277
DrugBank	05611
ChemSpider	8348782
UNII	GFW2K84S4L
ECHA InfoCard	100.237.985
Kemiska och fysikaliska data
Formel	C23H26N6O2 _ _ _ _ _ _ _
Molar massa	418,5 g·mol -1
3D-modell ( JSmol )	Interaktiv bild
LEDER CC1=CC(=CC=C1)/C=N/NC2=CC(=NC(=N2)OCCC3=CC=CC=N3)N4CCOCC4
InChI InChI=1S/C23H26N6O2/c1-18-5-4-6-19(15-18)17-25-28-21-16-22(29-10-13-30-14-11-29)27- 23(26-21)31-12-8-20-7-2-3-9-24-20/h2-7,9,15-17H,8,10-14H2,1H3,(H,26,27 ,28)/b25-17+ Nyckel:HSKAZIJJKRAJAV-KOEQRZSOSA-N

Apilimod ( STA-5326 ) är ett läkemedel som ursprungligen identifierades som en hämmare av produktionen av interleukinerna IL-12 och IL-23 , och utvecklat för oral behandling av autoimmuna tillstånd som Crohns sjukdom och reumatoid artrit , trots resultat från kliniska prövningar var en besvikelse och utvecklingen av dessa applikationer fortsatte inte.

Därefter upptäcktes att apilimod har ett ytterligare verkningssätt, som en hämmare av lipidkinasenzymet PIKfyve . PIKfyve tillverkar två lipider, PtdIns5P och PtdIns(3,5)P2, vars syntes effektivt och på liknande sätt hämmas av apilimod (ID50 = 0,4 nM) i in vitro-analyser. Administrering av apilimod (100 nM; 60 min) i mänskliga embryonala njurceller minskar kraftfullt nivåerna av både PtdIns5P och PtdIns(3,5)P2.

Nyligen har apilimod återanvänts som ett potentiellt antiviralt och anticancerläkemedel, med möjliga tillämpningar vid behandling av non-Hodgkin-lymfom såväl som virussjukdomar som ebolavirussjukdom , lassafeber och covid-19 .