Perifert selektivt läkemedel

Perifert selektiva läkemedel har sin primära verkningsmekanism utanför det centrala nervsystemet (CNS), vanligtvis för att de är uteslutna från CNS av blod-hjärnbarriären . Genom att uteslutas från CNS kan läkemedel verka på resten av kroppen utan att ge biverkningar relaterade till deras effekter på hjärnan eller ryggmärgen . Till exempel orsakar de flesta opioider sedering när de ges i en tillräckligt hög dos, men perifert selektiva opioider kan verka på resten av kroppen utan att komma in i hjärnan och är mindre benägna att orsaka sedering. Dessa perifert selektiva opioider kan användas som antidiarrémedel , till exempel loperamid (Imodium).

Mekanismer för perifer selektivitet inkluderar fysikalisk-kemisk hydrofilicitet och stor molekylstorlek, som förhindrar läkemedelsgenomträngning genom lipid- dubbelskiktscellmembranen i blod-hjärnbarriären, och utflöde ut ur hjärnan av blod-hjärnbarriärtransportörer såsom P -glykoprotein bland många andra. Transport ut ur hjärnan med P-glykoprotein tros vara ansvarig för den perifera selektiviteten hos många läkemedel, inklusive loperamid , domperidon , fexofenadin , bilastin , cetirizin , ivermektin och dexametason , bland andra.

Exempel

• α-Methylserotonin – en serotoninreceptoragonist
• Alvimopan – en μ-opioidreceptorantagonist som används vid behandling av postoperativ ileus
• Anastrozol – en aromatashämmare som används vid behandling av bröstcancer
• Atenolol – en betablockerare
• Benserazid – en aromatisk L -aminosyradekarboxylasinhibitor som används i kombination med levodopa vid behandling av Parkinsons sjukdom
• Bethanechol – en muskarin acetylkolinreceptoragonist som används vid behandling av muntorrhet och urinretention
• Bicalutamid – ett antiandrogen med perifer selektivitet hos djur men till synes inte hos människor
• Bilastine – ett icke- sederande antihistamin
• Bisoprolol – en betablockerare
• Carbachol – en icke-selektiv acetylkolinreceptoragonist som används vid behandling av glaukom
• Carbidopa – en aromatisk L -aminosyradekarboxylasinhibitor som används i kombination med levodopa vid behandling av Parkinsons sjukdom
• Cetirizin – ett icke-sederande antihistamin
• Colchicin – en alkaloid- och tubulinpolymerisationshämmare som används för att behandla gikt
• Darolutamid – ett antiandrogen som används vid behandling av prostatacancer
• Desloratadine – ett icke-sederande antihistamin
• Dexametason – en glukokortikoid med viss perifer selektivitet
• Digoxin – en hämmare av hjärtglykosid och natrium-kaliumpump
• Domperidon – en D2 _- receptorantagonist som används som antiemetikum , gastroprokinetiskt medel och galaktogogue
• Dopamin – en dopaminreceptoragonist som används som hjärtstimulerande och positivt inotropiskt medel
• Eluxadoline – en μ- och κ-opioidreceptoragonist och δ-opioidreceptorantagonist som används vid behandling av diarré - dominerande colon irritabile
• Adrenalin (adrenalin) – en adrenerg receptoragonist som används som hjärtstimulerande medel och vid behandling av anafylaxi
• Fenoldopam – en D ₁ receptoragonist som används som ett antihypertensivt medel
• Fexofenadin – ett icke-sederande antihistamin
• Fulvestrant – ett antiöstrogen som används vid behandling av bröstcancer
• GABA – ett kosttillskott
• Glycopyrroniumbromid – ett antikolinergikum
• Hyoscin butylbromid – ett antikolinergikum
• Itoprid – en D2- _{receptorantagonist} och acetylkolinesterashämmare som används som ett gastroprokinetiskt medel
• Ivermektin – ett antiparasitiskt medel
• Labetalol – en betablockerare
• Levocetirizin – ett icke-sederande antihistamin
• Loperamid – en μ-opioidreceptoragonist som används som antidiarré
• Loratadine – ett icke-sederande antihistamin
• Metakolin – en kolinester och muskarin acetylkolinreceptoragonist
• Metylhomatropin – ett antikolinergikum
• Metylnaltrexon – en μ-opioidreceptorantagonist som används vid behandling av opioidinducerad förstoppning
• Metopimazine – en D2- _{receptorantagonist} som används vid behandling av illamående , kräkningar och gastropares
• Midodrine – en α ₁ -adrenerg receptoragonist som används vid behandling av ortostatisk hypotoni
• Nadolol – en betablockerare
• Naloxegol – en μ-opioidreceptorantagonist som används vid behandling av opioidinducerad förstoppning
• Noradrenalin (noradrenalin) – en adrenerg receptoragonist
• Ondansetron – en 5-HT3- _{receptorantagonist} med viss perifer selektivitet
• Peptider och proteiner (t.ex. insulin , oxytocin , vasopressin , opioida peptider , tillväxtfaktorer , många andra)
• Pirenzepin – ett antikolinergikum
• Pyridostigmin – en acetylkolinesterashämmare och parasympatomimetikum
• Serotonin – en serotoninreceptoragonist
• Sotalol – en betablockerare
• Terfenadin – ett icke-sederande antihistamin
• Timepidiumbromid - ett antikolinergikum
• Trimetafankamsilat – en nikotinacetylkolinreceptorantagonist
• Trospiumklorid – ett antikolinergikum
• Vinblastin – en Vinca- alkaloid och antineoplastiskt medel

externa länkar

• Media relaterade till perifert selektiva droger på Wikimedia Commons