Natriumkroskarmellos

Natriumkroskarmellos är en internt tvärbunden natriumkarboximetylcellulosa för användning som ett supersönderfallsmedel i farmaceutiska formuleringar .

E468 är E-numret för tvärbunden natriumkarboximetylcellulosa, som används i livsmedel som emulgeringsmedel .

Bakgrund

Tvärbindningen minskar vattenlösligheten samtidigt som det tillåter materialet att svälla (som en svamp ) och absorbera många gånger sin vikt i vatten. Som ett resultat ger det överlägsna läkemedelsupplösnings- och sönderfallsegenskaper, vilket förbättrar formlernas efterföljande biotillgänglighet genom att föra de aktiva ingredienserna i bättre kontakt med kroppsvätskor.

Natriumkroskarmellos löser även formulerares oro över långtidsfunktionell stabilitet, minskad effektivitet vid höga tabletthårdhetsnivåer och liknande problem förknippade med andra produkter utvecklade för att förbättra läkemedelsupplösningen. Det är en mycket vanligt förekommande farmaceutisk tillsats som godkänts av US Food and Drug Administration . Dess syfte i de flesta tabletter – inklusive kosttillskott – är att hjälpa tabletten att snabbt sönderfalla i mag-tarmkanalen. Om ett tablettsönderdelningsmedel inte ingår kan tabletten sönderfalla för långsamt, i fel del av tarmen eller inte alls, vilket minskar effektiviteten och biotillgängligheten av de aktiva ingredienserna.

Kroskarmellos framställs genom att först blötlägga rå cellulosa i natriumhydroxid och sedan reagera cellulosan med natriummonokloracetat för att bilda natriumkarboximetylcellulosa . Överskott av natriummonokloracetat hydrolyseras långsamt till glykolsyra och glykolsyran katalyserar tvärbindningen för att bilda natriumkroskarmellos. Kemiskt är det natriumsaltet av en tvärbunden, delvis O-(karboximetylerad) cellulosa.

Natriumkroskarmellos användes först som stabilisator i hästtillskott.