Iwao Ojima

Iwao Ojima
Född	( 1945-06-05 ) 5 juni 1945
Utbildning	University of Tokyo (BS, MS, Ph.D.)
Utmärkelser	ACS Ernest Guenther Award (2019) ACS Award for Creative Work in Fluorine Chemistry (2013) ACS EB Hershberg Award (2001) Chemical Society of Japan Award (1998) ACS Arthur C. Cope Scholar Award (1994)
Vetenskaplig karriär
Fält	Organisk och medicinsk kemi
institutioner	Stony Brook University
Hemsida	stonybrook .edu /commcms /ojima _group

Iwao Ojima (född 5 juni 1945 i Japan) är en japansk-amerikansk kemist och universitetsprofessor vid State University of New York i Stony Brook ( Stony Brook University ). Han har blivit allmänt erkänd för sina viktiga bidrag till en rad kemisk forskning på de mångfacetterade gränssnitten mellan kemisk syntes och biovetenskap. Som sällsynta prestationer har han mottagit fyra nationella utmärkelser från American Chemical Society inom fyra olika forskningsområden. Han är också chef för Institute of Chemical Biology and Drug Discovery (ICB&DD), samt ordförande för Stony Brook Chapter av National Academy of Inventors.

Biografi

Ojima föddes i Yokohama , Japan, 1945 och utbildad vid University of Tokyo , Japan (BS 1968, Ph.D. 1973). Innan han kom till USA som docent vid State University of New York i Stony Brook 1983, arbetade han vid Sagami Institute of Chemical Research i Japan, först som forskare och senare som senior forskare och gruppledare för forskargruppen för metallorganisk kemi och organisk syntes. Vid Stony Brook klättrade han snabbt i graderna: han befordrades till professor 1984, ledande professor 1991 och framstående professor vid universitetet 1995. Han fungerade som institutionsordförande från 1997 till 2003 och har varit institutets grundare of Chemical Biology and Drug Discovery (ICB&DD) sedan 2003, samt ordförande för Stony Brook Chapter av National Academy of Inventors från 2015. Han har varit gästprofessor vid Université Claude Bernard Lyon I, Lyon, Frankrike (1989) ), University of Tokyo, Tokyo, Japan (1996), Scripps Research Institute , La Jolla, CA (1997) och Université de Paris XI , BIOCIS, Châtenay-Malabry, Frankrike (1997). Som en fritidsaktivitet har han tjänstgjort som president för Japan Center i Stony Brook sedan 2004.

Forskningsområden

I Ojimas tidiga forskarkarriär var han huvudsakligen engagerad i homogen katalys av fosfin-Rh-komplex, dess utveckling som nya syntetiska processer, såväl som deras tillämpningar på katalytisk asymmetrisk syntes och organisk syntes. Han fick ett 25:e CSJ-pris för ung utredare för sin forskning om "Högt selektiva synteser med hjälp av kiselorganiska föreningar – övergångsmetallkomplexsystem" från Chemical Society of Japan 1976. Under 1970-1980-talet etablerade han sig som en auktoritativ forskare i katalytisk asymmetrisk syntes, redigera en bok, " Catalytic Asymmetric Synthesis " (Wiley-VCH) 1993, och publicerade även den andra (2000) och tredje (2010) upplagorna. Denna bok blev tillsammans en mycket populär uppslagsbok med >4 100 citat. Han var en produktiv forskare inom utvecklingen av nya syntetiska metoder baserade på övergångsmetallkatalyserade reaktioner och undersökningar av deras mekanismer, vilket inkluderar hydrosilylering, silylformylering, silylkarbocykliseringar (SiCaCs, SiCaB, SiCaT), högre ordningens (karbonylativa) cykloadditioner, hydroformylering, hydrokarbonylering , amidokarbonyleringar, cyklohydrokarbonyleringar och enantioselektiva processer såsom hydrosilylering, hydrogenering, hydroformylering, Michael-addition, allylisk alkylering/aminering/etring, etc.

Sedan slutet av 1970-talet började Ojima sitt arbete inom organofluorkemi genom att utforska gränssnittet mellan fluorkemi och organometallisk kemi/katalys. Hans anmärkningsvärda prestationer inkluderar utvecklingen av processer för de mycket regioselektiva hydroformyleringarna av fluorolefiner, syntes av N -acylfluoroaminosyror via hydroformylering-amidokarbonylering av fluoro-olefiner, syntes av a-trifluormetylakrylsyra via karboxylering, ny ureidofluorokarbonylering, syntes av optisk pureidofluoroamino. syror via enzymatisk kinetisk upplösning, etc. Det är anmärkningsvärt att Ojimas syntes av trifluormetyluracil från 2-bromtrifluorpropen blev en industriell process av Japan Halon (då Tosoh F-Tech). Dessutom tillämpades denna process framgångsrikt på den kommersiella syntesen av trifluridin (trifluortymidin), ett antiherpes-antiviralt läkemedel, som främst användes på ögat topiskt, såsom "Viroptic" av Tokyo Yuki Gosei Kogyo i början av 1990-talet. Hans banbrytande arbete med optiskt rena fluoraminosyror och deras användning i medicinskt aktiva föreningar, såsom enkefalin , kaptopril och taxol ( paklitaxel ), förde medicinska och biomedicinska tillämpningar till omfattningen av fluorkemi. Han redigerade en bok, "Fluorine in Medicinal Chemistry and Chemical Biology" (Wiley-Blackwell, > 1 200 citat) 2009, med de grundläggande principerna och exemplariska tillämpningarna av fluorinkorporering i biologiskt relevanta föreningar och system.

En av hans berömda prestationer är utvecklingen av "β-Lactam Synthon Method", som har tillämpats på syntesen av α- och β- aminosyror , oligopeptider , peptidomimetika , taxaner och taxoider. Denna metod har framgångsrikt tillämpats för den praktiska syntesen av Ojima-laktamet , en nyckelmellanprodukt för kommersiell produktion av paklitaxel ( Taxol ), ett av de mest använda anticancerläkemedlen för kemoterapi, genom Ojima-Holton-kopplingen, såväl som för den medicinska kemin och utvecklingen av den nya generationens taxoida anticancermedel. En av hans andra generationens taxoider, " ortataxel ", utvecklad från 14-hydroxi-10-deacetylbaccatin III och licensierad till Indena, SpA, Italien, har avancerat till de kliniska fas II-prövningarna på människor . De omfattande SAR-studier som utförts i hans laboratorium har lett till utvecklingen av många mycket potenta nya andra och tredje generationens taxoider. Tredje generationens taxoider visade praktiskt taget ingen skillnad i styrka mot läkemedelsresistenta och läkemedelskänsliga cellinjer. Några av nästa generations taxoider uppvisade också utmärkt styrka mot cancerstamceller. Andra höjdpunkter inkluderar hans gemensamma farmakoforförslag för mikrotubulistabiliserande anticancermedel, identifiering av paklitaxelbindningsstället och dess bioaktiva konformation i β-tubulin baserat på fotoaffinitetsmärkning och beräkningsanalyser, identifiering av unika egenskaper hos nästa generations taxoider i cancerceller biologi och deras verkningsmekanism, och effektiv tumörriktad läkemedelsleverans av mycket potenta nästa generations taxoider.

För närvarande är Ojimas forskningsprogram fokuserat på läkemedelsupptäckten och utvecklingen av nästa generations anticancermedel och deras tumörriktade läkemedelsleverans, antibakteriella medel, svampdödande medel och antinociceptiva medel, etc. I hans forskning har alla relevanta kemi- och biologiska verktyg, inklusive datorstödd läkemedelsdesign , kemisk syntes , beräkningsbiologi , kemisk biologi och cellbiologi är integrerade i nära samarbeten med strukturbiologer, databiologer, cellbiologer, onkologer, mikrobiolog, farmakologer, anestesiologer, toxikologer, etc.

Från och med januari 2021 har han publicerat >490 artiklar och recensioner i ledande tidskrifter, >100 utfärdade patent, redigerat nio böcker och hållit >135 plenarföreläsningar och inbjudna föreläsningar vid internationella möten. SciFinder listar >1 000 publikationer till hans kredit.

Pris och ära

• ACS Arthur C. Cope Scholar Award (1994).
• Fellow, John Simon Guggenheim Memorial Foundation (1995).
• Fellow, American Association for the Advancement of Science (1997).
• Chemical Society of Japan Award (1998).
• Fellow, New York Academy of Sciences (2000).
• ACS Emanuel B. Hershberg Award (2001).
• Fellow, American Chemical Society "ACS Fellow" (2010).
• ACS Award for Creative Work in Fluorine Chemistry (2013).
• Fellow, National Academy of Inventors "NAI Fellow" (2014).
• ACS Enest Guenther Award (2019).
• Fellow/medlem European Academy of Sciences (2020).