Atacicept
| Kliniska data | |
|---|---|
| ATC-kod |
|
| Rättslig status | |
| Rättslig status |
|
| Identifierare | |
| CAS-nummer | |
| ChemSpider |
|
| UNII | |
| KEGG | |
| Kemiska och fysikaliska data | |
| Molar massa | 71 kg/mol |
  (vad är detta?)
| |
Atacicept är ett rekombinant fusionsprotein utformat för att hämma B-celler och därigenom undertrycka autoimmun sjukdom . Designerproteinet kombinerar bindningsstället för två cytokiner som reglerar mognad, funktion och överlevnad av B-celler - B-lymfocytstimulator (BLyS) och A-proliferationsinducerande ligand (APRIL), med den konstanta regionen av immunglobin . Atacicept blockerar aktivering av B-celler av tumörnekrosfaktorreceptor-superfamiljen 13B (mer allmänt känd som TACI ), ett transmembranreceptorprotein som huvudsakligen finns på ytan av B-celler. Liksom den monoklonala antikroppen belimumab blockerar atacicept bindningen av BLyS, men den blockerar också APRIL. Bindning av dessa TACI-ligander inducerar proliferation, aktivering och livslängd av B-celler och därmed deras produktion av autoantikroppar . Atacicept tros selektivt försämra mogna B-celler och plasmaceller med mindre påverkan på progenitorceller och minnes-B-celler .
Studier har tittat på atacicept i djurmodeller av autoimmun sjukdom och hos patienter med systemisk lupus erythematosus (SLE), reumatoid artrit (RA) och optisk neurit. En fas II/III-studie för systemisk lupus erythematosus kommer att pågå från 2008 till 2012. Det subkutant injicerade proteinet misslyckades i en fas II-studie för multipel skleros . Försöken med atacicept hos personer med MS avbröts när vissa personer som tog läkemedlet i en studie hade en oväntad ökning av inflammatorisk aktivitet. En oberoende dataövervakningstavla för MS-studien fann "försökspersoner som fick atacicept hade fler skov och nya MRI-lesioner än de som fick placebo."
Läkemedlet studeras också för behandling av B-cellsmaligniteter, inklusive multipelt myelom , B-cells kronisk lymfatisk leukemi och non-Hodgkins lymfom .
Atacicept utvecklades av ett Seattle-baserat bioteknikföretag, ZymoGenetics, som överlämnade produkten till Merck Serono för vidareutveckling.