Läkemedelsbärare

En läkemedelsbärare eller läkemedelsvehikel är ett substrat som används i processen för läkemedelstillförsel som tjänar till att förbättra selektiviteten, effektiviteten och/eller säkerheten för läkemedelsadministrering . Läkemedelsbärare används främst för att kontrollera frisättningen av läkemedel i systemisk cirkulation. Detta kan åstadkommas antingen genom långsam frisättning av ett visst läkemedel under en lång tidsperiod (typiskt diffusion ) eller genom utlöst frisättning vid läkemedlets mål genom någon stimulans, såsom förändringar i pH, applicering av värme och aktivering av ljus. Läkemedelsbärare används också för att förbättra de farmakokinetiska egenskaperna, särskilt biotillgängligheten , för många läkemedel med dålig vattenlöslighet och/eller membranpermeabilitet.

En mängd olika läkemedelsbärarsystem har utvecklats och studerats, som vart och ett har unika fördelar och nackdelar. Några av de mer populära typerna av läkemedelsbärare inkluderar liposomer , polymera miceller , mikrosfärer och nanopartiklar . Olika metoder för att fästa läkemedlet till bäraren har implementerats, inklusive adsorption , integration i bulkstrukturen, inkapsling och kovalent bindning . Olika typer av läkemedelsbärare använder olika metoder för bindning, och vissa bärare kan till och med implementera en mängd olika bindningsmetoder.

Transportörstyper

Liposomer

Liposomer är strukturer som består av minst ett lipiddubbelskikt som omger en vattenhaltig kärna. Denna hydrofoba/hydrofila komposition är särskilt användbar för läkemedelstillförsel eftersom dessa bärare kan ta emot ett antal läkemedel med varierande lipofilicitet . Nackdelar förknippade med användning av liposomer som läkemedelsbärare involverar dålig kontroll över läkemedelsfrisättning. Läkemedel som har hög membranpermeabilitet kan lätt "läcka" från bäraren, medan optimering av in vivo- stabilitet kan göra att läkemedelsfrisättning genom diffusion är en långsam och ineffektiv process. Mycket av den aktuella forskningen som involverar liposomer är inriktad på att förbättra leveransen av läkemedel mot cancer som doxorubicin och paklitaxel .

Polymera miceller

Polymera miceller är läkemedelsbärare som bildas genom aggregering av någon amfifil molekyl med en amfifil segmentsampolymer . Dessa bärare bildas vid någon hög koncentration som är specifik för de använda föreningarna, kallad den kritiska micellkoncentrationen . Tillsatsen av en amfifil segmentsampolymer sänker effektivt denna kritiska micellkoncentration genom att skifta monomerutbytesjämvikten. Dessa bärare är jämförbara med liposomer, men avsaknaden av en vattenhaltig kärna gör polymera miceller mindre tillmötesgående för en mängd olika läkemedel.

Mikrosfärer

Mikrosfärer är ihåliga, mikronstora bärare som ofta bildas via självmontering av polymera föreningar som oftast används för att inkapsla det aktiva läkemedlet för leverans. Läkemedelsfrisättning uppnås ofta genom diffusion genom porer i mikrosfärstrukturen eller genom nedbrytning av mikrosfärskalet. En del av den forskning som för närvarande görs använder avancerade monteringstekniker, såsom precisionspartikeltillverkning (PPF), för att skapa mikrosfärer som kan kontrollera frisättningen av läkemedel.

Nanostrukturer

Nanodiamanter

Nanodiamanter (ND) är kolnanopartiklar som kan variera från ~4-100 nm i diameter. NDs bildas vanligtvis på två sätt: från diamantpartiklar i mikronstorlek under högtrycks- och högtemperaturförhållanden, kallade högtrycks-nanodiamanter (HPHT NDs) och genom stötvågskompression, kallade detonationsnanodiamanter (DND). Ytorna på dessa ND kan modifieras genom processer som oxidation och aminering för att ändra adsorptionsegenskaper.

Nanofibrer

Protein-DNA-komplex

Protein-läkemedelskonjugat

Erytrocyter

Virosomer

Dendrimerer

Resurser

Följande forskningsartiklar från IUPAC är i pdf-format :

externa länkar