Diarylkinolin

Diarylkinoliner . ) ( DARQ är en kemisk klass av läkemedel som behandlar tuberkulos De är inriktade på subenhet c av mykobakteriellt ATP-syntas , vilket hämmar enzymet så att mycobacterium tuberculosis inte kan syntetisera ATP. Detta dödar effektivt bakterierna.

Även om ATP-syntas i bakterier liknar dess eukaryota analog, är diarylkinolinmedel (som TMC207) mycket specifika för det bakteriella enzymet, så de förväntades vara säkra för användning på människor och andra eukaryoter. Detta tyder också på att bakteriell ATP-syntasinhibering är ett attraktivt terapeutiskt mål

Exempel

bedaquilin (tidigare TMC207)

En 1,4- diarylkinolin ( fenyl och naftyl ) . Amerikanskt FDA- godkännande 2012. Från och med 2014 är den enda licensierade indikationen för läkemedlet bedaquilin vid behandling av multiresistent tuberkulos, främst på grund av oro för säkerheten.

Syntes av 1,4-diarylkinoliner

Reaktionen av arylaldehyd , malonodinitril och 3-arylamino-5,5-dimetylcyklohex-2-enon kan producera 1,4-diarylkinoliner .

Syntes av 2,4-diarylkinoliner

Reaktionen av enamider och iminer kan producera heteroaromatiska kinolinderivat .