Everhardus Jacobus Ariëns

Everhardus Jacobus Ariëns
Född	( 1918-01-29 ) 29 januari 1918 Wijk bij Duurstede
dog	3 mars 2002 (2002-03-03) (84 år) Nijmegen
Nationalitet	holländska
Medborgarskap	holländska
Alma mater	Universitetet i Utrecht
Känd för	receptorteori och läkemedelsstereokemi _
Utmärkelser	Purkinje-medalj (1963), Dr. Saal van Zwanenberg-priset (1972), Poulsson-medalj från Norska farmakologiske foreningen (1973), Scheele Award (1974), Schmiedeberg-medalj (1980), Smissman Award från American Chemical Society (1985)
Vetenskaplig karriär
Fält	Farmakologi
institutioner	katolska universitetet i Nijmegen

Everhardus Jacobus Ariëns (29 januari 1918 – 3 mars 2002) var en nederländsk farmakolog och professor vid det katolska universitetet i Nijmegen (nuvarande Radboud University Nijmegen). Han gjorde viktiga bidrag till receptorernas funktion och den matematiska beskrivningen av ligand-receptor-interaktioner ( receptorteori) . Dessutom var Everhardus Ariëns initiativtagare till insamlingen av stereokemi i läkemedelsutveckling och ledde utvecklingen av enantiopura läkemedel.

Tidigt liv

Everhardus Ariëns växte upp som det sjätte av tio barn i Wijk bij Duurstede . Efter en tillfällig internatskoleerfarenhet blev han 1935 antagen till Wageningen, det allmänna universitetet. Sedan tog han en examen i kemi vid universitetet i Utrecht som han avslutade 1942, även om hans preferens egentligen var biologi. En annan studie avbröts av andra världskriget. Efter hans vägran att underteckna en lojalitetsförklaring till det tyska riket och en flykt från det tyskt ockuperade Nederländerna via Schweiz, Frankrike och England, fann han asyl hos den amerikanska armén. Han avslutade den oavslutade delen av sina medicinstudier efter andra världskriget.

Vetenskaplig verksamhet

Efter andra världskriget arbetade han i professor UG Bijlsmas laboratorium inom området adrenerga ämnen och 1950 både inom kemiområdet och medicinsk doktorsexamen. 1951 flyttade Everhardus Ariëns till Nijmegen efter att det vid det katolska universitetet vid den farmakologiska fakulteten etablerats. Från 1954 till sin pensionering var han anställd där som professor.

Utifrån sin avhandling utvecklade han tillsammans med Jacques van Rossum en metod för kvantifiering av farmakologiska effekter till följd av ligand-receptor-interaktioner. Avhandlingen utvecklade begreppen receptoraffinitet och inneboende aktivitet . Med hjälp av dessa termer kunde han beskriva beteendet hos agonister och antagonister såväl som det dubbla agonist/antagonistbeteendet hos partiella agonister. En viktig prestation av Ariëns var etableringen av experiment på isolerade organ istället för det levande djuret ( ex vivo ), som snabbt och reproducerbart levererade data om testsubstansernas affinitet och inneboende aktivitet.

Everhardus Ariëns var också aktiv inom området struktur-aktivitetsrelationer (SAR), en gren av medicinsk kemi . Med det provocerande påståendet att de då vanligt förekommande racematen var läkemedel med 50 % kontaminering. han utlöste en debatt bland farmakologer och läkemedelskemister och varnade läkemedelsregulatorerna. Everhardus Ariëns var alltså den avgörande föregångaren för den riktade utvecklingen av enantioprena läkemedel. En annan, men mindre uppmärksammad kontrovers, började han med att uttrycka sin åsikt att läkemedelsmetabolism är bortkastad och efterlyste utvecklingen av ämnesomsättningsresistenta läkemedel. Dessutom följde han i holländska farmaceuters tradition för att bekämpa kvacksalveri.

Heder och utmärkelser

Everhardus Ariëns 1963 hedrades vid den andra internationella kongressen för farmakologi i Prag med Purkinje-medaljen. 1970 blev han medlem av Royal Netherlands Academy of Arts and Sciences . Han mottog också Dr. Saal van Zwanenberg-priset (1972), medaljen av det norska Poulsson Farmakologiske Selskap (1973), Scheele-priset (1974), Schmiedeberg-medaljen (1980) och Smissman-priset från American Chemical Society (1985) ). Everhardus Ariëns tilldelades hedersdoktorer från universiteten Universidade Luterana do Brasil , University of Kiel , University of Paris-Sud och Università degli Studi di Camerino . Ytterligare en hedersdoktor tilldelades i mars 2002 vid Ohio State University .

Vidare läsning

•   Ariëns EJ, red. (1964). Molekylär farmakologi: Verkningssättet för biologiskt aktiva föreningar . Vol. 1. New York: Academic Press. s. 503 . ISBN 0120604019 .
•   Ariëns EJ, red. (1971). Läkemedelsdesign (medicinsk kemisk monografi) . Boston: Academic Press. ISBN 0-12-060301-2 .
•   Timmermans PBMWM; Ariëns EJ; Soudijn W (1983). Stereokemi och biologisk aktivitet av läkemedel . London: Blackwell Scientific Publications. sid. 204. ISBN 0-632-01155-6 .

externa länkar

• "EJ Ariens" . ACSMEDI Hall of Fame . American Chemical Society.